Lidokaina

Opis

Kup lidokainę - sklep internetowy

Lidocaine HCl Injection, USP to jałowy, niepirogenny, wodny roztwór, który zawiera miejscowy środek znieczulający i jest podawany pozajelitowo przez iniekcję. Zobacz WSKAZANIA dotyczące konkretnych zastosowań.

Roztwór chlorowodorku lidokainy do wstrzykiwań, USP, zawiera chlorowodorek lidokainy, który jest chemicznie określany jako monochlorowodorek 2- (dietyloamino) -N- (2,6-dimetylofenylo) - acetamidu i ma masę cząsteczkową. 270.8. Lidokaina HCl (C14H22N2O â € ¢ HCl) ma następujący wzór strukturalny:

Lidokaina HCl Injection, roztwór USP przeznaczony jest do stosowania w pojedynczej dawce i jest wolny od środków konserwujących (Methyl Paraben Free).

Preparat Lidocaine HCl Injection, USP jest sterylnym, niepirogennym izotonicznym roztworem zawierającym chlorek sodu. Wartość pH tego roztworu doprowadza się do około 6.5 (5.0 do 7.0) wodorotlenkiem sodu i / lub kwasem chlorowodorowym.

Lidokaina - farmakologia kliniczna

Mechanizm akcji
Lidokaina HCl stabilizuje błonę neuronalną poprzez hamowanie strumieni jonowych wymaganych do inicjacji i przewodzenia impulsów, a tym samym do miejscowego działania znieczulającego.

Hemodynamika

Nadmierne stężenie we krwi może powodować zmiany rzutu serca, całkowity opór obwodowy i średnie ciśnienie tętnicze. W przypadku blokady ośrodkowej nerwów zmiany te można przypisać blokowaniu włókien autonomicznych, co jest bezpośrednim działaniem depresyjnym środka miejscowo znieczulającego na różne elementy układu sercowo-naczyniowego. system. Efektem netto jest zwykle niewielkie niedociśnienie, gdy zalecane dawki nie są przekraczane.

Farmakokinetyka i metabolizm

Informacje pochodzące z różnych formuł, stężeń i zastosowań wskazują, że chlorowodorek lidokainy jest całkowicie wchłaniany po podaniu pozajelitowym, a jego szybkość wchłaniania zależy, na przykład, od różnych czynników, takich jak miejsce podania oraz obecność lub brak środka zwężającego naczynia krwionośne. w przypadku podawania donaczyniowego najwyższe stężenia we krwi uzyskuje się po zablokowaniu nerwu międzyżebrowego, a najniższe po podaniu podskórnym.

Wiązanie chlorowodorku lidokainy w osoczu zależy od stężenia leku, a związana frakcja zmniejsza się wraz ze wzrostem stężenia. Przy stężeniach od 1 do 4 mcg wolnej zasady na ml 60 do 80 procent chlorowodorku lidokainy jest związane z białkami. na stężenie alfa-1-kwaśnej glikoproteiny w osoczu.

Lidokaina HCl przenika przez barierę krew-mózg i łożyska, prawdopodobnie przez dyfuzję bierną.

Chlorowodorek lidokainy jest szybko metabolizowany w wątrobie, a metabolity i niezmieniony lek są wydalane przez nerki. Biotransformacja obejmuje oksydacyjną N-dealkilację, hydroksylację pierścienia, rozszczepienie wiązania amidowego i sprzęganie. N-dealkilacja, główny szlak biotransformacji , daje metabolity monoetyloglicynyksylidydu i glicynyksylidydu. Farmakologiczne / toksykologiczne działanie tych metabolitów jest podobne do działania chlorowodorku lidokainy, ale jest słabsze. Około 90% podanego chlorowodorku lidokainy jest wydalane w postaci różnych metabolitów, a mniej ponad 10% jest wydalane w postaci niezmienionej. Głównym metabolitem w moczu jest sprzężenie 4-hydroksy-2,6-dimetyloaniliny.

Okres półtrwania w fazie eliminacji chlorowodorku lidokainy po dożylnym wstrzyknięciu w bolusie wynosi zwykle 1.5 do 2 godzin. Ze względu na szybkie tempo metabolizmu chlorowodorku lidokainy każdy stan, który wpływa na czynność wątroby, może ulec zmianie. Lidokaina HCl kinetyka. Â Okres półtrwania może być wydłużony dwukrotnie lub więcej u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Â Zaburzenia czynności nerek nie wpływają na kinetykę lidokainy chlorowodorku, ale mogą zwiększać akumulację metabolitów.

Czynniki takie jak kwasica oraz stosowanie środków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy i środków depresyjnych wpływają na poziom lidokainy chlorowodorku w OUN wymagany do wywołania jawnych skutków ogólnoustrojowych. Obiektywne objawy niepożądane stają się coraz bardziej widoczne wraz ze wzrostem stężenia w osoczu krwi żylnej powyżej 6 mcg wolnej zasady na ml. Wykazano, że poziomy małpich tętnic od 18 do 21 mcg / ml są progiem dla aktywności konwulsyjnej.

Wskazania i zastosowanie dla lidokainy

Lidocaine HCl Injection, USP jest wskazany do wytwarzania znieczulenia miejscowego lub regionalnego za pomocą technik infiltracji, takich jak wstrzyknięcie przezskórne i dożylne znieczulenie miejscowe za pomocą technik blokowania nerwów obwodowych, takich jak splot ramienny i międzyżebrowy oraz za pomocą centralnych technik nerwowych, takich jak odcinki lędźwiowe i ogonowe, gdy Przyjmuje się przyjęte procedury dla tych technik, opisane w standardowych podręcznikach.

Przeciwwskazania

Lek Lidocaine HCl jest przeciwwskazany u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na miejscowe środki znieczulające typu amidu.